培美曲塞二鈉

英文名稱：Pemetrexed disodium

含量：99%

分子式：C₂₀H₃₃N₅Na₂O₁₃

分子量：597.4813

Cas: 150399-23-8

外觀：白色至淡黃色或綠黃色的冷凍干燥固體

藥用類別：是一種結構上含有核心為吡咯嘧啶基團的抗葉酸制劑

適應癥：適用于與順鉑聯(lián)合治療無法手術的惡性胸膜間皮瘤。

藥理作用：培美曲塞通過運載葉酸的載體和細胞膜上的葉酸結合蛋白運輸系統(tǒng)進入細胞內(nèi)。一旦培美曲塞進入細胞內(nèi)，它就在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉(zhuǎn)化為多谷氨酸的形式 。多谷氨酸存留于細胞內(nèi)成為 胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的抑制劑。多谷氨酸化在腫瘤細胞內(nèi)呈現(xiàn)時間 - 濃度依賴性過程，而在正常組織內(nèi)濃度很低。多谷氨酸化代謝物在腫瘤細胞內(nèi)的半衰期延長，從而也就延長了藥物在腫瘤細胞內(nèi)的作用時間。
　　臨床前研究顯示培美曲塞體外可抑制間皮瘤細胞系 (MSTO?211H, NCI?H2052) 的生長。間皮瘤細胞系 MSTO?211H 的研究顯示出培美曲塞與順鉑聯(lián)合有協(xié)同作用。