化學名為：N-(反式-4-異丙基環(huán)已基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸

本品為D-苯丙氨酸衍生物，屬于非磺酰脲類降血糖藥，其作用機理主要為通過與胰島B細胞上磺酰脲受體相結合，阻滯胰島細胞ATP敏感鉀通道開放，導致細胞膜去極化，引起鈣通道開放，促進胰島素分泌。體外研究表明那格列奈主要通過細胞色素P450酶CYP2C9（70%）代謝，部分通過CYP3A4（30%）代謝。體外實驗發(fā)現(xiàn)其可抑制甲磺丁脲的代謝，據(jù)此判斷那格列奈在體內是CYP2C9的潛在抑制劑。體外實驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應無抑制作用?？傊?，這些發(fā)現(xiàn)說明，該藥與其它藥物間出現(xiàn)具有臨床意義的藥代動力學方面相互作用的潛在可能性較低。