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公司新聞
4-甲基肉桂酸:艾司洛爾的新合成發現
2013-09-05IP屬地 火星77

     4-甲基肉桂酸:艾司洛爾的新合成發現
     抗腎上腺素藥是一種阻斷腎上腺素受體、去甲腎上腺素,對抗神經遞質或擬腎上腺素等作用的一類藥物,又稱為腎上腺素受體阻斷劑。在醫藥市場上抗腎上腺素藥的種類繁多,如妥拉蘇林、酚妥拉明、酚芐明、普萘洛爾、艾司洛爾等。各藥物在α和β兩種腎上腺素受體的選擇性不同,可分為α、β受體阻斷藥、α受體阻斷藥及β受體阻斷藥三大類。根據其阻斷的受體亞型不同,它們有的具有阻斷α受體效應(抗休克,外周血管收縮等)的作用和阻斷β受體效應(心率加速、支氣管平滑肌舒張等)的作用。但在目前,α、β受體阻斷藥沒有臨床使用價值。
     在眾多抗腎上腺素藥中,艾司洛爾的β受體阻斷藥效尤為突出。艾司洛爾為超短效的、非選擇性β受體阻斷藥,主要在心肌通過競爭兒茶酚胺結合位點而抑制β1-受體,具有減緩靜息和運動心率,降低血壓,降低心肌耗氧量等功效。但由于合成艾司洛爾的制備繁瑣,且副作用明顯,還不可適用于低血壓這一特殊群體而沒有大規模的廣泛應用。
     上海已有大型醫藥公司取用價格低廉,來源充足的天然植物肉桂的合成物---4-甲基肉桂酸,對制備合成抗腎上腺素藥艾司洛爾的研發貢獻巨大,是一種新型的合成發現,并擁有成本低,收率高,副作用小等特點。該公司在研發實驗中發現,含有4-甲基肉桂酸的艾司洛爾,能進一步明顯減緩術后清醒人的靜息心率;進入人體后,迅速分布,起效快,無蓄積作用,對于臨床狀況不穩定的患者,可以在短時間內達到預期的臨床效果。同時,使用含4-甲基肉桂酸的藥物不但有效,并具有半減期短、清除率高等優點,可提供其他β受體阻滯藥所不具備的安全性。
     
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