對甲基肉桂酸甲酯：抗血栓藥奧扎格雷鈉最好的原料

血栓是活動物機(jī)體在心臟或血管內(nèi)某一部分因血液成分發(fā)生析出、凝集和凝固所形成的固體狀物質(zhì)，是血流在心血管系統(tǒng)血管內(nèi)面剝落處或修補(bǔ)處的表面所形成的小塊。血栓發(fā)病率高，危害更甚。資料統(tǒng)計(jì)，每年，我國以血栓栓塞為主要表現(xiàn)的腦卒中和心肌梗塞所導(dǎo)致的死亡人數(shù)為260萬，平均每秒就死亡21人。血栓是血液中的“不速之客”，它可使血液個“河道”斷流，并引起遠(yuǎn)端相應(yīng)臟器的嚴(yán)重缺血，造成一系列致殘性的后果，甚至致死。血栓是一種從頭到腳，發(fā)病范圍非常廣泛的全身性疾病，它可以影響上肢下肢，內(nèi)臟血管和頸動脈。當(dāng)血栓發(fā)生于心臟部位時可出現(xiàn)心肌梗塞；發(fā)生在頭部時可造成腦梗塞；發(fā)生于下肢則可導(dǎo)致下肢深靜脈血栓及動脈血栓。
目前，對血栓的治療主要是抗血栓療法即運(yùn)用溶栓藥物,抗血小板藥物和抗凝劑。奧扎格雷鈉是一種效果良好、使用普遍的抗血栓藥。但奧扎格雷鈉口服效果不好，注射效果上佳。
奧扎格雷鈉的制備傳統(tǒng)的方法收率不高，步驟繁雜，這是導(dǎo)致奧扎格雷鈉較貴的直接原因。現(xiàn)有人經(jīng)深入反復(fù)研究，發(fā)現(xiàn)利用對甲基肉桂酸甲酯合成奧扎格雷鈉操作簡單，收率也高，可直接降低藥物價(jià)格，減輕患者的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。具體操作是將對甲基肉桂酸甲酯經(jīng)N-溴代丁二酰亞胺溴化制得對溴甲基肉桂酸甲酯，對溴甲基肉桂酸甲酯在離子液體N-正丁基吡啶四氟硼酸鹽中與咪唑室溫縮合后堿性水解，得抗血栓藥奧扎格雷鈉，總收率可達(dá)67%。