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公司新聞
肉桂酸乙酯:呵護生命搖籃,根治婦科腫瘤
2012-02-24IP屬地 火星101
肉桂酸乙酯:呵護生命搖籃,根治婦科腫瘤
據衛生部門最新統計,宮頸癌、卵巢癌和乳腺癌的發病率近幾年有較明顯上升,已經成為都市女性的三大殺手,并呈現年輕化趨勢。為了呵護卵巢和乳腺這些生命的搖籃,治療卵巢癌和乳腺癌,找到良好的治療藥物,醫學藥學專家展開了長期艱苦的研究。通過實驗專家發現,紫杉醇對治療卵巢癌和乳腺癌具有非常好的效果。
紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種復雜的次生代謝產物, 也是目前所了解的惟一一種可以促進微管聚合和穩定已聚合微管的藥物。同位素示蹤表明,紫杉醇只結合到聚合的微管上, 不與未聚合的微管蛋白二聚體反應。細胞接觸紫杉醇后會在細胞內積累大量的微管,這些微管的積累干擾了細胞的各種功能,特別是使細胞分裂停止于有絲分裂期,阻斷了細胞的正常分裂。 通過Ⅱ-Ⅲ臨床研究,紫杉醇主要適用于卵巢癌和乳腺癌,對肺癌、大腸癌、黑色素瘤、頭頸部癌、淋巴瘤、腦瘤也都有一定療效。但是紫杉醇產量極少,目前全世界年需約4噸,而產量卻只有1噸左右。特別是活性大于紫杉醇的多烯紫杉醇,只能通過工業合成,產量極低。而導致紫杉醇量低價的主要因素之一,是合成該藥的催化劑不能回收利用。
目前,我國第四軍醫大學藥學系的專家們,經過潛心研究,發明了一種可回收和重復使用的手性催化劑。在其作用下,以肉桂酸乙酯為原料,經過不對稱雙羥化反應的關鍵步驟以及酯化、環化、開環、催化還原和基團保護等七步反應合成紫杉醇C13片段或多烯紫杉醇片段,然后與巴卡亭類偶合,合成抗癌藥紫杉醇或多烯紫杉醇。
目前,國內外合成紫杉醇和多烯紫杉醇一般都采用不對稱催化反應或手性源合成,但由于所用的手性催化劑價格昂貴或者反應步驟太長,所以生產成本很高,無法投入工業生產。可回收和重復使用的手性催化劑,適用于工業成產,明顯降低了生產成本,能大大提高產量。
    專家稱,該手性催化劑的發明,并運用肉桂酸乙酯,將能很好地呵護呵護生命搖籃,根治婦科腫瘤,造福女性!
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