肉桂酸甲酯美白作用研究

美白作用，實(shí)質(zhì)是抑制酪氨酸酶催化反應(yīng)。

酪氨酸酶又稱多酚氧化酶, 廣泛存在于動(dòng)植物體和人體內(nèi),是生物體合成黑色素的關(guān)鍵酶。酪氨酸酶抑制劑就是通過(guò)抑制酪氨酸酶活性從而抑制黑色素生成,因而可用來(lái)預(yù)防和治療色素沉著和黑色素瘤等疾病。目前,氫醌、果酸、維生素C、曲酸和熊果苷等酪氨酸酶抑制劑已作為美白劑應(yīng)用于化妝品中,但氫醌、果酸由于刺激性大已逐漸被淘汰;維生素C、曲酸易氧化,保質(zhì)期短; 熊果苷作為植物提取物,具有作用安全的優(yōu)點(diǎn),因而被廣泛使用,但抑制酪氨酸酶的作用不強(qiáng),在化妝品中添加量要高達(dá)2 %以上才有效。因此,關(guān)于安全高效的酪氨酸酶抑制劑的開(kāi)發(fā)已日益引起人們的重視。

專家在研究中發(fā)現(xiàn)，肉桂酸甲酯對(duì)酪氨酸酶具有明顯的抑制作用,可抑制酪氨酸酶的單酚酶活力和和二酚酶活力。對(duì)酪氨酸酶的單酚酶的抑制效應(yīng)主要表現(xiàn)于酶催化反應(yīng)的遲滯時(shí)間有明顯的延長(zhǎng),對(duì)二酚酶的抑制作用表現(xiàn)為可逆競(jìng)爭(zhēng)性抑制類型,抑制常數(shù) (K ) 為I 0. 66 mmol/L,對(duì)二酚酶的相對(duì)抑制率達(dá)到 50 %的肉桂酸甲酯濃度 ( IC50 )為 1. 49mmol/L,比目前常用的熊果苷 (IC50 ) =5. 3 mmolL)低得多。另外,肉桂酸甲酯的安全性高,已廣泛用于日用香精和食品香精中,被認(rèn)為是一種非常有市場(chǎng)潛力的酪氨酸酶抑制劑。

遲滯效應(yīng)是酪氨酸酶催化氧化L2酪氨酸的典型特征。研究中發(fā)現(xiàn)，當(dāng)肉桂酸甲酯濃度為 0. 80 mmol/L時(shí),遲滯時(shí)間延長(zhǎng)到3. 2 min,遲滯時(shí)間增大將近3倍。且肉桂酸甲酯對(duì)單酚酶的相對(duì)抑制率則隨著肉桂酸甲酯濃度的增大而增大,導(dǎo)致單酚酶相對(duì)抑制率達(dá)到50 %的肉桂酸甲酯濃度 (IC50 )約為 0. 61 mmol/L；導(dǎo)致二酚酶相對(duì)抑制率達(dá)到 50 %的肉桂酸甲酯濃度 (IC50 )約為 1. 49 mmol/L。

研究進(jìn)一步證明，肉桂酸甲酯對(duì)酶的抑制作用屬于可逆過(guò)程。肉桂酸甲酯通過(guò)抑制酶活力導(dǎo)致了催化效率降低,而不是通過(guò)降低有效酶量導(dǎo)致酶活力下降。這也說(shuō)明肉桂酸甲酯和酶的結(jié)合導(dǎo)致酶活力受抑制,而不是導(dǎo)致酶的分子構(gòu)象永久變化而使酶失活。